Во стогодишната историја на капсулите, желатинот отсекогаш го одржувал статусот на мејнстрим материјали за капсули поради неговите широки извори, стабилни физички и хемиски својства и одличните својства за обработка.Со зголемувањето на желбата на луѓето за капсули, шупливите капсули се пошироко користени во областа на храната, медицината и здравствените производи.
Сепак, појавата и ширењето на кравјо лудило и шап и лигавка ги тера луѓето да почнат да се грижат за производите од животинско потекло.Најчесто користените суровини на желатин се коските и кожата на говедата и свињите, а неговиот ризик постепено го привлекува вниманието на луѓето.Со цел да се намали безбедносниот ризик од суровини од шупливи капсули, индустриските експерти продолжуваат да истражуваат и развиваат соодветни материјали за капсули од растително потекло.
Дополнително, со зголемувањето на разновидноста на капсулите, разновидноста на нивната содржина постепено ги тера луѓето да сфатат дека има проблеми со компатибилноста помеѓу шупливите капсули од желатин и некои содржини со посебни својства.На пример, содржината која содржи алдехидни групи или реагира за производство на алдехидни групи под одредени услови може да доведе до вкрстено поврзување на желатин;Содржините со силна редуктивност може да имаат реакција на Maillard со желатин;Содржината со силна хигроскопност ќе направи лушпата од капсулата Минг да изгуби вода и да ја изгуби својата првобитна цврстина.Стабилноста на желатинската шуплива капсула прави развојот на нови материјали за капсули да привлече поголемо внимание.
Кои материјали од растително потекло се погодни за производство на шупливи тврди капсули?Луѓето се обидоа многу.Апликација за кинески патент бр.: 200810061238 X се пријавила за земање целулоза натриум сулфат како главен материјал за капсулата;200510013285.3 се применува за земање скроб или состав на скроб како главен материјал за капсулата;Ванг ГМ [1] објави дека шупливите капсули биле направени од капсули со хитозан;Џанг Ксијаоџу и сор.[2] пријави производи со протеин од соја Коњац како главен материјал за капсулата.Се разбира, најпроучени материјали се целулозните материјали.Меѓу нив, шупливи капсули направени од хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) формираа големо производство.
HPMC е широко користен во областа на храната и медицината.Тоа е најчесто користен фармацевтски ексципиент, кој е вклучен во фармакопејата на различни земји;FDA и ЕУ го одобруваат HPMC како директен или индиректен додаток на храна;Грас е безбедна супстанција, бр. GRN 000213;Според базата на податоци на JECFA, INS бр.464, не постои ограничување на максималната дневна доза на HPMC;Во 1997 година, Министерството за здравство на Кина го одобри како додаток на храна и згуснувач (бр. 20), кој е применлив за сите видови храна и се додава според барањата за производство [2-9].Поради разликата во својствата помеѓу HPMC и желатин, препишувањето на шуплива капсула HPMC е покомплексно и треба да се додадат некои средства за желатинирање, како што се арапска гума, карагенан (гума од алги), скроб итн.
HPMC шуплива капсула е производ со природен концепт.Неговиот материјал и технологија на производство се признати од еврејските, исламските и вегетаријанските здруженија.Може да ги задоволи потребите на луѓето со различни религии и навики во исхраната и има висока прифатеност.Покрај тоа, шупливите капсули HPMC ги имаат следните уникатни својства:
1. Ниска содржина на вода - околу 60% помала од желатинската шуплива капсула
Содржината на вода во желатинските шупливи капсули е генерално 12,5% - 17,5% [10].Температурата и влажноста на околината треба да се контролираат во соодветен опсег за време на производството, транспортот, употребата и зачувувањето на шупливите капсули.Соодветната температура е 15-25 ℃, а релативната влажност е 35% - 65%, така што перформансите на производот може да се одржуваат долго време.Содржината на вода во HPMC мембраната е многу мала, генерално 4% - 5%, што е околу 60% помала од онаа на желатинската шуплива капсула (сл. 1).Размената на вода со околината при долгорочно складирање ќе ја зголеми содржината на вода во шупливата капсула HPMC во наведеното пакување, но таа нема да надмине 9% во рок од 5 години.
Сл1.Споредба на LOD на HMPC и желатински школки во различни RH
Карактеристиката на малата содржина на вода ја прави шупливата капсула HPMC погодна за полнење на хигроскопска или чувствителна на вода содржина за да се продолжи рокот на траење на производот.
2. Висока цврстина, без кршливост
Како што споменавме погоре, желатинскиот филм има одредена содржина на влага.Ако е пониско од оваа граница, желатинскиот филм ќе биде значително кршлив.Обичните шупливи капсули од желатин без никакви адитиви имаат ризик од кршливост од повеќе од 10% кога содржината на влага е 10%;Кога содржината на вода продолжува да се намалува на 5%, ќе се појави 100% кршливост.Спротивно на тоа, цврстината на шупливите капсули HPMC е многу подобра и тие одржуваат добри перформанси дури и ако влажноста на околината е ниска (сл. 3).Се разбира, стапката на кршливост на шупливите капсули HPMC со различни рецепти при ниска влажност ќе покаже големи разлики.
Напротив, желатинските шупливи капсули сместени во средина со висока влажност ќе омекнат, деформираат или дури ќе пропаднат откако ќе ја апсорбираат водата.Шупливата капсула HPMC може да одржува добра форма и перформанси дури и под услови на висока влажност.Затоа, шупливата капсула HPMC има силна приспособливост кон околината.Кога продажната област на производот опфаќа различни климатски зони или условите за складирање се релативно лоши, оваа предност на шупливата капсула HMPC е особено значајна.
3. Силна хемиска стабилност
Реакцијата на вкрстено поврзување на желатинските капсули е трнлив проблем со кој се соочуваат препаратите од капсули.Бидејќи алдехидната група на содржината реагира со амино групата на амино киселини во желатин за да формира мрежна структура, обвивката на капсулата е тешко да се раствори под услов на растворање ин витро, што влијае на ослободувањето на лековите.Хидроксипропил метилцелулозата е дериват на целулоза, кој е хемиски инертен и има одлична компатибилност со повеќето супстанции.Затоа, шупливата капсула HPMC нема ризик од реакција на вкрстено поврзување и висока хемиска стабилност
4.Добри перформанси на обложување
Ентерично обложени капсули се користат за лекови кои лесно се оштетуваат со гастрична киселина, кои ја иритираат гастричната слузница или имаат потреба од насочена администрација.Меѓународно прифатената технологија на ентерично обложени капсули е целокупната обвивка на пелети и капсули со ентерично обложена.Шупливата капсула HPMC покажува уникатни предности во целокупната обвивка на капсулата.
Истражувањето покажува дека поради грубата површина на шупливата капсула HPMC, афинитетот со повеќето материјали за ентерично обложување е значително поголем од желатинот, а брзината на адхезија и униформноста на материјалите за обложување се значително подобри од желатинот, особено доверливоста на облогата на спојот на капачето на телото. е значително подобрена.Тестот за растворање ин витро покажа дека пропустливоста на HPMC капсулата во желудникот е помала и има добро ослободување во цревата[
Заклучок
Карактеристиките на шупливата капсула HPMC го проширија нејзиното поле на примена.Од сите природни производи до содржина чувствителна на влага или хигроскопска содржина, исто така има уникатни примени во областа на инхаланти за сув прашок и ентерично обложување.Треба да се забележи дека HPMC шупливите капсули моментално на пазарот дома и во странство имаат релативно висока пропустливост на кислород и малку побавно распаѓање од шупливите капсули од желатин, но нивната биорасположивост in vivo е слична [11], што треба да се земе предвид во истражувањето и развојот.
Како што сите знаеме, има долг пат да се помине од лабораториски истражувања, големи експерименти, индустриско производство до промоција на пазарот.Ова е причината зошто, по долгогодишно истражување и развој, успешно се наведени само неколку производи од шупливи капсули направени од материјали од растително потекло.Во 1997 година, капсугелот го презеде водството во листата на HPMC шупливи капсули vcapstm во САД, обезбедувајќи нов избор за орална капсула.Во моментов, годишниот обем на продажба на шупливи капсули HPMC во светот надмина 20 милијарди и расте со стапка од 25% годишно.
Време на објавување: мај-06-2022 година