Капсулата е една од древните дозирани форми на лекови, која потекнува од древниот Египет [1].Де Паули, фармацевт во Виена, спомнал во својот патнички дневник во 1730 година дека овални капсули се користеле за да се прикрие лошиот мирис на лековите за да се намали болката кај пациентите [2].Повеќе од 100 години подоцна, фармацевтите Joseph Gerard Auguste dublanc и Francois Achille Barnabe motors го добија патентот на првата желатинска капсула во светот во 1843 година и континуирано ја подобруваа за да се прилагоди на индустриското производство [3,4];Оттогаш се родени многу патенти за шупливи капсули.Во 1931 година, Артур Колтон од компанијата Парк Дејвис успешно ја дизајнираше и произведе автоматската опрема за производство на шуплива капсула и ја произведе првата машинска шуплива капсула во светот.Интересно, до сега, линијата за производство на шупливи капсули постојано се подобруваше врз основа на дизајнот на Артур за да се подобри квалитетот на производот и ефикасноста на производството.
Во моментов, капсулата направи голем и брз развој во областа на здравствената заштита и фармацијата и стана една од главните дозирани форми на орални цврсти препарати.Од 1982 до 2000 година, меѓу новите лекови одобрени ширум светот, дозираните форми на тврди капсули покажаа нагорен тренд.
Слика 1 Од 1982 година, новите молекуларни лекови се споредуваат помеѓу капсули и таблети
Со развојот на фармацевтското производство и индустријата за истражување и развој, предностите на капсулите се повеќе препознаени, главно во следните аспекти:
1. Преференции на пациентот
Во споредба со другите дозирани форми, тврдите капсули можат ефикасно да го прикријат лошиот мирис на лековите и лесно се голтаат.Различни бои и дизајни за печатење ги прават лековите попрепознатливи, за ефикасно да се подобри усогласеноста на лековите.Во 1983 година, истражувањето спроведено од европските и американските власти покажа дека меѓу 1000 избрани пациенти, 54% претпочитале тврди капсули, 29% избрале пелети обложени со шеќер, само 13% избрале таблети, а уште 4% не направиле јасен избор.
2. Висока ефикасност на истражување и развој
Извештајот за тафтс од 2003 година истакна дека трошоците за истражување и развој на лекови се зголемиле за 55% од 1995 до 2000 година, а просечната глобална цена за истражување и развој на лекови достигна 897 милиони американски долари.Како што сите знаеме, колку порано се набројуваат лековите, толку подолг ќе биде периодот на монопол на пазарот на патентирани лекови, а добивката од новите лекови на фармацевтските претпријатија значително ќе се зголеми.Просечниот број на помошни супстанции користени во капсулите беше 4, што беше значително намалено во споредба со 8-9 во таблетите;Тестовите на капсулите се исто така помали, а трошоците за воспоставување, верификација и анализа на методот се речиси половина од оние на таблетите.Затоа, во споредба со таблетите, времето на развој на капсулите е најмалку половина година пократко од она на таблетите.
Општо земено, 22% од новите сложени ентитети во истражувањето и развојот на лекови можат да влезат во фаза I клинички испитувања, од кои помалку од 1/4 можат да поминат клинички испитувања во фаза III.Скринингот на новите соединенија може ефективно да ги намали трошоците за нови институции за истражување и развој на лекови што е можно поскоро.Затоа, светската индустрија за производство на шупливи капсули разви претклинички капсули (pccaps) погодни за испитувања на глодари ®）； Прецизна опрема за микро полнење (xcelodose) погодна за производство на клинички примероци од капсули ®）， И клинички двојно слепи капсули (dbcaps погодни) за големи клинички испитувања ®） И целосен опсег на производи за поддршка Намалување на трошоците за истражување и развој и подобрување на ефикасноста на истражување и развој.
Покрај тоа, постојат повеќе од 9 типа на капсули во различни големини, што обезбедува повеќекратни избори за дизајнирање на дозата на лекот.Развојот на технологијата за подготовка и поврзаната опрема, исто така, ја прави капсулата погодна за повеќе соединенија со посебни својства, како што се соединенија нерастворливи во вода.Анализата покажува дека 50% од новите соединенија добиени со скрининг и комбинаторна хемија се нерастворливи во вода (20%) μ G/ml), и капсулите исполнети со течност и меките капсули можат да ги задоволат потребите на овој соединен препарат.
3. Ниска производна цена
Во споредба со таблетите, работилницата за производство на тврди капсули GMP ги има предностите на помалку процесна опрема, голема искористеност на просторот, поразумен распоред, помалку време на проверка во производниот процес, помалку параметри за контрола на квалитетот, помалку оператори, низок ризик од вкрстено загадување, едноставно процес на подготовка, помалку производни процеси, едноставни помошни материјали и ниска цена.Според проценките на авторитетни експерти, сеопфатната цена на тврдите капсули е 25-30% пониска од онаа на таблетите [5].
Со енергичниот развој на капсулите, шупливите капсули, како еден од главните ексципиенси, исто така имаат добри перформанси.Во 2007 година, вкупниот обем на продажба на шупливи капсули во светот надмина 310 милијарди, од кои 94% се шупливи капсули од желатин, додека другите 6% се од капсули од неживотинско потекло, од кои годишната стапка на раст на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC ) шупливи капсули е повеќе од 25%.
Значителниот пораст на продажбата на шупливи капсули од неживотинско потекло го одразува трендот на потрошувачка на застапување природни производи во светот.Само во САД, на пример, има 70 милиони луѓе кои „никогаш не јаделе производи од животинско потекло“, а 20% од вкупното население се „вегетаријанци“.Покрај природниот концепт, шупливите капсули добиени од животинско потекло имаат и свои уникатни технички карактеристики.На пример, HPMC шупливите капсули имаат многу ниска содржина на вода и добра цврстина и се погодни за содржината со хигроскопност и чувствителност на вода;Шупливата капсула Puullan брзо се распаѓа и има многу мала пропустливост на кислород.Погоден е за силни редуцирачки материи.Различните карактеристики ги прават различните производи со шупливи капсули успешни на одредени пазари и категории на производи.
РЕФЕРЕНЦИ
[1] La Wall, CH, 4000 години фармација, преглед на историјата на фармацијата и сродните науки, JB Lippincott Comp., Филаделфија/Лондон/Монтреал, 1940 г.
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834 година
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Academie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Греам Кол, оценување на трошоците за развој и производство: таблети наспроти капсугели.Библиотека Капсугел
Време на објавување: мај-06-2022 година